智能分子交叉科学研究院教师商宇娜博士在超大环包封生物活性肽用于疾病治疗的研究方面取得进展，研究成果以“利用超大环包封生物活性肽治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症（Bioactive peptide relieves glucocorticoid-induced osteoporosis by giant macrocyclic encapsulation）”为题，于2024年3月23日发表在Journal of Controlled Release上。

图 超大环包封生物活性肽治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症的研究示意图

生物活性多肽凭借其易于制备合成、特异性强、生物相容性好等优势在药物递送、疾病治疗、再生医学、免疫调节等方面展现出巨大的潜力。然而其稳定性差、半衰期短、滞留率低等相关问题仍是阻碍其进一步体内应用乃至临床转化的重大挑战。

商宇娜博士提出了一种超分子生物活性多肽递送策略，利用超大环成功实现了对生物活性肽的整体递送。四联苯[4]芳烃超大环与PDGF生物活性模拟肽（Nap-FFGVRKKP）的结合常数高达 (1.16 ±0.10) ×10⁷ M^-1，超大环的包封显著提高了生物活性多肽的体内稳定性和滞留率。与山东省立医院的匡明杰副研究员课题组合作，共同探究了其对糖皮质激素引起的骨质疏松症疾病小鼠的治疗效果，发现超大环包封生物活性多肽组小鼠的骨量明显增加，与对照组相比，平均骨小梁厚度增加了17.03%，骨小梁体积分数增加了40.55%，治疗骨质疏松症的效果显著。研究成果提出的超分子活性多肽递送策略不仅为生物活性多肽的递送提供了一种通用的方法，而且为基于多肽的药物开发提供了新的可行性手段。

开云足球体育（中国）官方网站智能分子交叉科学研究院教师商宇娜博士与山东大学齐鲁医学院朱庆润博士为该论文的第一作者，李春举教授和山东省立医院匡明杰副研究员为该论文的通讯作者。该研究工作受到国家自然科学基金项目(52203277)和中国博士后科学基金项目(2022M721986)的资助。

论文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/ S0168365924001524